Browsing by Author "Bildirici, İshak"
Now showing 1 - 6 of 6
- Results Per Page
- Sort Options
Master Thesis İmidazol Halkası İçeren Trisiklik Moleküllerin Sentezi ve Biyolojik Aktivitelerinin İncelenmesi(2019) Altıok, Muhammed Sena; Bildirici, İshakAzot atomu içeren bileşikler heterosiklik kimyanın olduğu kadar biyolojik aktiviteleri sebebiyle farmasötik kimyanın da ilgisini çekmişlerdir. Bu atomu içeren heterosik bileşiklerin en önemlilerinden olan ve yapısında imidazol, pirol ve pirazin halka sistemine sahip bileşikler çeşitli fonksiyonel gruplarla türevlendirilerek oldukça etkili biyo-aktif ajanlara dönüştürülebilirler. Örneğin antiinflamatuvar, analjezik ve antispazmodik gibi farmakolojik özellikli birçok ilaç molekülünün yapısında yer almaktadırlar. Bu çalışmayla yapısında imidazol, pirol ve pirazin halka sistemleri içeren bileşiklerden olan imidazo[1,2-a]pirolo[2,1-c]pirazin türevi yeni bileşiklerin sentezi ve bunların temel antioksidan aktivite özelliklerinin belirlenmesi gerçekleştirilmiştir. Çalışma sonucunda beş yeni heterosiklik bileşik sentezlenmiştir. Bununla beraber bu bileşiklerin FCR (Folin-Ciocalteu İndirgeyici), FRAP (Ferrik İndirgeme Antioksidan Gücü) ve ORAC (Oksijen Radikal Absorbans Kapasitesi) değerlendirilmiş olup kapasitesi en yüksek ve en düşük bileşiklerin tespiti yapılmıştır. Ayrıca bileşiklerin bazı enzim inhibisyon değeleri tespit edilmiştir.Doctoral Thesis Investigation of the Reactions of 2,5-Dimethyl-Phenylhydrazine With Some 2,3-Furandiones(2013) Çetin, Adnan; Bildirici, İshakBu çalışmada, 4-Benzoil-5-Fenil-1-(2,5-dimetilfenil)-1H-Pirazol-3-Karboksilik Asit ve 1-(2,5-dimetilfenil)-4-(etoksikarbonil)-5-Fenil-1H-Pirazol-3-Karboksilik asidin sentezleri gerçekleştirildi. Sentezlenen iki adet pirazol-3-karboksilik asit türevlerinin çeşitli N- ve O- uçlu nükleofillere karşı kimyasal davranışları araştırıldı. Sentezlenen asitlerin SOCl2 ile reaksiyonu sonucunda pirazol-3-klorokarbonil bileşikleri elde edildi. Bu klorokarbonil bileşikleri çeşitli alkol, amin, üre ve hidrazinlerle etkileştirilerek sırasıyla; ester, amid, üreid ve pirazolo-piridazin türevlerinin sentezi gerçekleştirildi. 1-(2,5-dimetilfenil)-4-(etoksikarbonil)-5-Fenil-1H-Pirazol-3-Karboksilik asitten elde edilen ve ester grubu ihtiva eden pirazol hidroliz edilerek iki uçlu pirazol-3,4-dikarboksilik asit bileşiği elde edilerek çeşitli reaktiflerle etkileştirilerek bir dizi yeni türevlerin sentezleri gerçekleştirildi ve ayrıca da bu bileşiğin farklı reaktif ve reaksiyonlara karşı davranışları incelendi.Master Thesis Some Samples on Transformation of 2,3-Furandiones To Some Heterocycles Derivatives(2008) Buldurun, Kenan; Bildirici, İshakH-aktif 1,3-dionlar ile okzalil klorürün siklokondenzasyonu sonucu oluşan 4-açil-2,3-furandionlar, birçok bilim adamının yaklaşık yarım yüzyıldır üzerinde çalıştığı ve sayısız yeni sentetik heterosiklik bileşiğin sentezlenmesinde reaktif başlangıç maddesi olmayı başarmış çok yönlü bileşiklerdirler.Pirazol türevleri de anti-mikrobial, anti-piretik, analjezik ve anti-inflammatuar özellikleri şeklinde ortaya çıkan biyolojik aktiviteleri sebebiyle son yıllarda dikkatleri üzerine çeken önemli heterosiklik bileşiklerdir. 4-açil-2,3-furandionlardan çıkılarak literatüre kazandırılmış birçok pirazol türevleri, zikredilen aktivitelerinden dolayı şimdiye kadar büyük oranda araştırmalara konu olmuşlardır.4-açil-2,3-furandionların hidrazin-hidroklorürlere karşı kimyasal davranışları ile ilgili bazı bulgular ortaya çıkarmak ve 1,2-ansubstitue-pirazol halka sistemi içeren yeni bileşikleri sentezlemek amacıyla yaptığımız çalışmalar başarıyla sonuçlanmıştır.Bu çalışmada daha önce furandionlarla reaksiyonları denenmemiş hidrazin tuzlarının reaksiyonu sonucunda oluşan bileşikler ve bu bileşiklerin muhtemel takip ettiği mekanizma üzerinde durulmuştur. Reaksiyonlar sonucunda ilk olarak hidrazid tuzları ve bu tuzların bazik hidrolizi sonucu yeni pirazol türevleri elde edilmiştir. Elde edilen pirazollerden, 4-etoksikarbonil-5-fenil-2-(tert-butil)-pirazol-3-on (KB-5) ve 4-benzoil-5-fenil-2-(tert-butil)-pirazol-3-on (KB-2) türevinin tert-butil kısmı asidik ortamda koparılmış ve bunun sonucunda daha önce sentezlenememiş iki farklı 1,2-ansübstitüe pirazol türevi elde edilmiştir.Bu bileşiklerin yapıları elementel analiz, mass, IR, 1H-NMR ve 13C-NMR spektrumları ile aydınlatılmıştır.Master Thesis Study of Reactions of Cyclicoxalyl Compounds With Various Reagents(2010) Korkmaz, Adem; Bildirici, İshak4-Benzoil-5-fenil-2,3-furandion (F-1) bileşiği, lakton halkasına sahip olduğundan oldukça aktif bir heterosiklik bileşiktir. Bundan dolayı termoliz, halkalı katılma ve nükleofilik katılma reaksiyonları verebilmektedir. Son yıllarda bu bileşiğin farklı reaksiyonlarıyla birçok yeni türevleri sentezlenmiştir. Bu çalışmada, 4-Benzoil-5-fenil-2,3-furandion (F-1) bileşiği ile 4-karboksi fenil hidrazin'in reaksiyonu sonucunda, daha önceden sentezlenmiş olan 5-[(4-karboksi fenil hidrazono)-fenil-metil]-4-hidroksi-2-(4-karboksi fenil)-6-fenil-2H-piridazin-3-on bileşiğinin SOCl2 ile reaksiyonu sonucu sentezlemeyi başardığımız 5-[(4-klorokarbonil fenil hidrazono)-fenil-metil]-4-hidroksi-2-(4-klorokarbonil fenil)-6-fenil-2H-piridazin-3-on bileşiğinin (AK-1) çeşitli ?N ve ?O nükleofilleriyle reaksiyonları araştırılmıştır. Çok geniş biyolojik aktiviteye sahip piridazin halkası içeren ve çıkış maddesi olarak alınan bu bileşik sırasıyla alkollerle ester, çeşitli aminlerle amid ve çeşitli ürelerle de üreid türevlerine dönüştürülmüştür. Elde edilen bu yeni heterosiklik bileşiklerin yapıları elementel analiz, IR, 1H-NMR ve 13C-NMR spektrumlarıyla aydınlatılmıştır.Anahtar Kelimeler: Piridazin, 2,3-Furandion, Hidrazono-piridazinonMaster Thesis Synthesis of Some 2-Pyrazolo and Pyrazolo-Isoquinoline Derivatives and Investigation of Anticonvulsant Activities(2019) Bildirici, Nurettin; Bildirici, İshak; Allahverdıyev, OrucDünyada 50 milyondan fazla kişiyi etkileyen ve nöronların aşırı aktivasyonu sonucu ortaya çıkan, tekrarlayan nöbetler ve bilinç kaybıyla karakterize bir nörolojik bozukluk olarak tanımlanan epilepsinin reel bir tedavisi bilinmemektedir. Günümüzde epilepsi tedavisinde kabul gören temel strateji, anormal elektriksel deşarjların önlenmesi üzerine kurulmuş olmasıdır. Bu amaçla ticarileşmiş birçok ilaç bulunmaktadır. Çok çeşitli biyolojik ve farmakolojik etkilere sahip olan pirazol ve izokinolin halka sistemine sahip bileşiklerin ayrı ayrı bu deşarjları önleyerek antikonvülsan aktivite gösterdikleri bilinmektedir. Bu çalışmayla muhtemel antikonvülsan etkili ve bu her iki aktif halkadan biri ya da her ikisini de içinde bulunduracak yeni heterosiklik bileşiklerin sentezlenmesi ve bunların antikonvülsan aktivitelerinin incelenmesi amaçlanmıştır. Başlangıç maddesi olarak sentezlenen 3,5-difenil-pirazol bileşiği ile farklı 2-bromo-aril-etanon türevlerinin reaksiyonu sonucu ilk aşamada 3 yeni 2-pirazolo-aril-etanon türevinin sentezi gerçekleştirilmiştir. Sentezlenen bu bileşiklerin kuvvetli asidik ortamda dehidratasyonu sonucu halka kapanmasıyla 3 yeni pirazolo-izokinolin türevi sentezlenmiştir. Spektral olarak karakterize edilerek yapısı aydınlatılan bu bileşiklerin akut epilepsi modeline uygun davranışsal etkilerinin araştırıldığı in vivo antikonvülsan aktivitelerinin incelenmesi çalışmaları yapılmıştır. Sentezlenen bileşiklerin uygulanan akut PTZ modelinde davranışsal olarak antikonvülsan etkilerinin olmadığı görülmüştür. Fakat gerekirse bu maddelerin, kronik epilepsi modelinde veya başka deneysel epilepsi modellerinde denenmesi uygun olabilir. Anahtar Kelimeler: antikonvülsan aktivite, epilepsi, izokinolin, pirazol, pirazolo-izokinolin.Doctoral Thesis The Synthesis and Investigation of Reactions of the Novel Cyclic Organic Compounds(2013) Tan, Meltem; Bildirici, İshakBu çalışmada yeni halkalı okzalil bileşiklerin sentezi ve kimyasal davranışlarının araştırılmas amaçlandı. Bu grupta yer alan yeni 4,5-disübstitüefuran-2,3-dion bileşiklerinin sentezlenmesi için öncelikle çıkış bileşikleri olan 1,3-dikarbonil bileşiklerinin Claisen kondenzasyonu ile sentezleri yapıldı. Bu dikarbonillerin keto-enol tautomerizasyonları incelendi ve enol yapıda olanların kararlı enol yapılarına bilgisayarlı hesaplamalar kullanılarak karar verildi. Hedeflenen furan-2,3-dionların sentezi için çıkış bileşikleri olan 1,3-dikarbonillerin magnezyum klorür katalizörlüğünde okzalil klorür ile reaksiyonları yapıldı. Bileşiklerin yapıları spektroskopik yöntemler kullanılarak aydınlatıldı. Sentezlenen furan-2,3-dionların ileri kademe reaksiyonlarının araştırılması için bu bileşiklerin fenil hidrazin ile reaksiyonları incelendi ve reaksiyon sonrasında ise pirazol-3-karboksilik asit ve türevleri elde edildi. Anahtar kelimeler: Furan-2,3-dion, 1,3-dikarbonil, Claisen kondenzasyonu, okzalil klorür, pirazol-3-karboksilik asit.