Synthetic Compounds Which Can Be Used as Protective Excipients in Drugs

Abstract

Parabenler günümüzde yaygın bir şekilde gıda koruyucuları olarak kullanılırlar. Antimikrobiyal özellikleri ile ürünün raf ömrünü uzatıcı etki gösterirler. Bu bileşikler ilaç, kozmetik ve gıda sektörünün olmazsa omazı olmuştur. Öte taraftan iyi bir antifungal etkiye sahip olmalarına karşın sınırlı düzeyde antibakteriyel etki göstermektedirler. Antibakteriyal etkinlikleri açısından ise gram negatif bakterilere kıyasla, gram pozitif bakteriler üzerinde daha etkili oldukları bilinmektedir. Paraben bileşiklerinin kullanımlarına neden olan bu özelliklerinin dışında birçok bilimsel çalışmaya konu olmuş çeşitli yan etkileri de bilinmektedir. Bu konunun çözümü yönünde çalışmalar yapıldığı da sıklıkla rapor edilmiştir. Bu tez çalışmasıyla paraben bileşiklerinin zararlı etkilerinin en aza indirilerek alternatif bileşiklerin sentezlenmesi amaçlanmıştır. Paraben bileşiklerinde yer alan grupların değiştirilmesi sonucu, yeni alternatif bileşiklerin sentezi gerçekleştirilerek yapı karakterizasyonları yapılmıştır. İlaçlarda koruyucu yardımcı maddeler olarak kullanılabilecek potansiyele sahip bu sentetik bileşiklerin antimikrobiyal özelliklerinin araştırılması gerçekleştirilmiştir. Bu amaçla çeşitli gram pozitif ve gram negatif bakterilerden Klebsiella pneumoniae ATCC 13883, Escherichia coli ATCC 36218, Basillus megatarium DSM-32, Staphylococcus aureus ATCC 25923 ve ökaryotik maya olan Candida albicans ATCC10231 ve Yarrovi triplytica mikroorganizmalarına karşı aktiviteleri incelenmiştir. Anahtar Sözcükler: Antimikrobiyal özellik, Paraben, Sentetik bileşik.Nowadays, parabens are widely used as preservative adjuncts. These compounds possess antimicrobial properties which lengthen the shelf-life of many products, mainly in pharmaceutical, cosmetic and food industry. It has a limited efficacy against bacteria while having substantial antifungal effects. Antibacterial efficacy is more pronounced against gram positive bacteria when compared to gram negative bacteria. Parabens have been found to trigger some untoward effects beside these favorable properties. This study is designed to minimize the hazardous effects attributed to parabens. Some de novo alternative molecules have been synthesized via replacing certain groups in paraben compounds. To investigate antimicrobial characteristics of these compounds which can be used as preservatives and adjuncts in the pharmaceutical industry, we have analyzed their efficacy against Klebsiella pneumoniae ATCC 13883, Escherichia coli ATCC 36218, Basillus megatarium DSM-32, Staphylococcus aureus ATCC 25923 and eukaryotic fungi, Candida albicans ATCC10231 and Yarrovi triplytica in the microbiology laboratories. Key words: Antimicrobial effect, Paraben, Synthetic compound.