Design, Synthesis, And Evaluation Of Antibacterial Potential Of Hydrazone-Tethered Pyrazole-Thiazole Derivatives

Abstract

Amaç: Bu çalışma, literatürdeki antimikrobiyal kısım olarak belirlenen tiyazol, hidrazon ve pirazol sistemlerinin hibridizasyonu ile tasarlanan bir seri bileşiğin antimikrobiyal etki potansiyelinin araştırılmasını içermektedir. Tasarlanan bileşiklerin ilaçlanabilirlik parametreleri ile filtrasyonu, seçilen bileşiklerin sentezi ve antibakteriyel etki potansiyelinin in siliko ve in vitro test edilmesi hedeflenmiştir. Gereç ve Yöntem: Sentezlenen bileşiklerin ilaçlanabilirlik özellikleri online tarayıcılar ile belirlenmiş ve en düşük toksisite profiline sahip bileşiklerin E. coli ve S. aureus şujlarındaki potansiyel etkisi disk difüzyon yöntemi ile belirlenmiştir. Ayrıca bileşiklerin dihidrofolat redüktaz (DHFR) enzimine karşı inhibisyon potansiyelini belirlemek için Autodock 4.2 yazılımı kullanılmıştır. Sonuç ve Tartışma: Çalışmamızda, yeni tasarlanan hidrazon bağlı pirazol-tiyazol bileşikleri arasında, ilaçlanabilirlik parametrelerine (17a-c) göre belirlenen bileşikler yüksek verimlilikle sentezlendi. Antibakteriyel aktivite için test edilen bileşikler arasında, Bileşik 17c, 80 μg/ml konsantrasyonunda E. coli suşuna karşı 8 mm ve S. aureus suşuna karşı 9 mm'lik bir zon çapı oluşturdu. Ayrıca, Bileşik 17c, 40 μg/ml konsantrasyonunda E. coli bakteri suşunda 7 mm'lik, S. aureus bakteri suşunda 8 mm’lik bir zon çapı oluşturdu. İlaveten, sunulan bileşiklerin ADMET profilleri, bunların potansiyel antibakteriyel ajanlar olarak uygun ilaçlanabilirlik parametrelerine sahip olabileceğini göstermektedir.